题主询问苯溴马隆的长期服用安全性,因此,重点说一下苯溴马隆。苯溴马隆进入人体后,经肝药酶(细胞色素P4502C9)分解成羟基苯溴马隆,后者绝大部分经过胆汁和粪便排出体外,仅仅6%的经过肾脏排泄,所以,慢性肾功能衰竭患者使用苯溴马隆,既不会给肾脏增加负担,又不会导致苯溴马隆在体内的蓄积。
1、苯溴马隆有何副作用?服用后脚会浮肿吗?
苯溴马隆主要用于原发性高尿酸血症以及痛风的治疗。主要作用原理是抑制肾小管对尿酸的重吸收,促进尿酸的排泄,从而降低血尿酸浓度,苯溴马隆主要用于痛风稳定期,在痛风急性期使用可能加重病情以及疼痛症状,如果一直使用苯溴马隆,在痛风急性期可不必停药,继续服用即可。服用苯溴马隆开始应该从小剂量开始,期间应该大量饮水,每天至少1500-2000ml,以免在用药期间尿中尿酸浓度过高,出现尿路结石,
为促进尿酸排泄,可给予碳酸氢钠碱化尿液,使尿液pH维持在6.5-6.8之间,有利于尿酸的排出。苯溴马隆常见的副作用是胃肠道不适,比如恶心,呕吐,腹泻,另外可能出现过敏症状,比如荨麻疹,皮疹,有的人可能出现浮肿,所以脚后跟浮肿应该属于不良反应。需要注意的是长期服用苯溴马隆可能发生严重的不良反应,比如出现暴发型肝衰竭的报道,其症状与体征包括肝酶升高、黄疸、震颤,
2、苯溴马隆副作用有哪些?
苯溴马隆属于促进尿酸排泄的降尿酸药物,用于高尿酸血症和痛风患者的降尿酸治疗,苯溴马隆的不良反应主要包括:恶心,呕吐胃肠饱胀和腹泻等胃肠道反应。头痛,头晕等神经系统损害,乏力,发热,水肿,胸痛等全身不适,过敏反应等免疫系统紊乱现象,其中最受关注的是肝脏损害,包括肝脏生化指标异常,肝细胞损伤等,上述不良反应中,最受临床关注的是苯溴马隆的肝损害苯溴马隆70年代在法国上市后,临床使用过程中出现了较高的爆发性肝炎的不良反应报道,因此基于这种高发肝损害的不良反应,苯溴马隆逐步在欧洲国家退市,在美国也没有获批上市,因此,欧美的降尿酸和治疗痛风的指南并未提及苯溴马隆这个药,
而苯溴马隆在中国最新的高尿酸血症和痛风指南中,却被推荐作为高尿酸血症和痛风患者的一线治疗药物。原因在于:虽然苯溴马隆基于肝损害的不良反应在欧美高尿酸血症和痛风人群中遭遇滑铁卢,但是在中国,日本等亚裔人群中,正常剂量应用过程中罕见有爆发性肝炎的报道,原因推测可能与亚裔人群CYP2C9基因多态性不同有关,
尽管如此,在使用苯溴马隆期间也应密切关注药物对肝脏的影响,2014年中国药监局发文,要求警惕苯溴马隆的肝脏损害风险,2020年药监局再次发文要求修订苯溴马隆口服制剂的药品说明书,要求在用药过程中一旦出现恶心,呕吐,酱油色尿,全身倦怠感,腹痛眼球结膜黄染等,要及时停药并就医,使用过程中应密切监测肝功能,合并慢性肝病患者应谨慎使用苯溴马隆,应避免与其他潜在的肝毒性药物合用。
3、苯溴马隆可以长期吃吗?长期服用会不会有副作用?
苯溴马隆是一款促进尿酸排泄来降低血尿酸的药物,可以长期服用,大多数人副作用不大,可以耐受。少数副作用明显者,应该及时停药,更换降尿酸药物,很多人对于高血压,高血脂,高血糖等“三高”可能已经耳熟能详,但是对高血尿酸,就有那么一点陌生了。实际上高血尿酸的发病率及危害性一点也不低于传统的“三高”,高血尿酸,现在被称为第四高。
一、什么是高尿酸血症尿酸是嘌呤代谢的产物,外源性嘌呤食物,及内源性机体本身分解的嘌呤,在肝脏内代谢,生成尿酸,约2/3的尿酸通过肾脏排泄,其余由消化道等排泄。当尿酸生成过多或排泄过少时,都会造成血尿酸水平上升,如果空腹抽血两次血尿酸水平超过420μmol/L,就可诊断为高尿酸血症,生活中,我们都有这样的常识,往一杯水里放白糖,如果放的太多,就会化不开,沉淀在杯底。
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